Què és S-4 (Andrarine)

S-4, comercialitzat comandarina, és un modulador selectiu del receptor d'andrògens (SARM) no esteroide biodisponible per via oral.L'andarina és un agonista parcial del receptor d'andrògens.

S-4 com altres SARMS es van desenvolupar a principis dels anys 2000, en un intent de superar les limitacions farmacològiques i farmacocinètiques dels agonistes del receptor d'andrògens esteroides (és a dir, la testosterona i la DHT), que tenen associacions conegudes amb malalties hepàtiques i cardíaques.

El compost S-4 es va utilitzar en estudis amb animals, però es va abandonar abans de qualsevol assaig clínic de fase I amb humans, a causa de discapacitats visuals.Aquests efectes es produeixen quan la molècula S-4 s'uneix als receptors de l'ull;com més agressiva sigui la unió, més incomoditat s'experimenta.Es va trobar que les alteracions visuals eren tan comunes, a causa de l'acció mecanicista única, per al fàrmac que es van abandonar els assaigs.

ComS4Obra Andarina

Un dels mecanismes suggerits deS4, és que bloqueja completament la unió de DHT.La dihidrotestosterona (DHT, 5α-dihidrotestosterona, 5α-DHT, androstanolone o stanolone) és una hormona sexual andrògena endògena.En relació a la testosterona, la DHT és considerablement més potent com a agonista del receptor d'andrògens.

S-4 té una alta afinitat d'unió al receptor d'andrògens (AR).Els estudis han demostrat que S-4 és menys potent i eficaç que el propionat de testosterona (TP) en l'activitat androgènica, però la seva activitat anabòlica era similar o superior a la del TP.

S-4 és un agonista complet del receptor d'andrògens al teixit muscular i un agonista parcial a la pròstata.Per tant, S-4 estimula potentment el creixement muscular, però és incapaç de mantenir la mida de la pròstata.La testosterona estimula el creixement muscular i de la pròstata en la mateixa mesura.S-4 provoca una important supressió de l'hormona luteïnitzant (LH) o l'hormona estimulant del fol·licle.

S-4 (andarina) Beneficis

Tot i que s'han realitzat molts estudis d'investigació, hi ha més investigacions en curs i en les primeres etapes de desenvolupament.El desenvolupament de SARMS per a ús clínic i terapèutic com a alternativa andrògena és prometedor a partir de dades preclíniques.

A diferència dels esteroides anabòlics, que s'uneixen als receptors d'andrògens en molts teixits de tot el cos, els SARM individuals s'uneixen selectivament als receptors d'andrògens en determinats teixits, però no en d'altres.No obstant això, encara presenten efectes androgènics i anabòlics.

Els SARMS no són esteroides anabòlics;més aviat, són lligands sintètics que s'uneixen als receptors d'andrògens.Depenent de la seva estructura molecular, actuen com a agonistes, agonistes parcials i antagonistes.Per tant, és de manera selectiva que els SARMS modulen o medien els coreguladors i factors de transcripció o proteïnes en cascada de senyalització per promoure l'activitat anabòlica.

Els estudis han demostrat que S-4 és un agonista complet del receptor d'andrògens al teixit muscular i un agonista parcial a la pròstata, el que el converteix en un candidat ideal com a alternativa als agonistes del receptor d'andrògens esteroides (és a dir, testosterona i DHT), a causa dels efectes adversos associats. sobre el fetge, el cor i la fertilitat.

Cal tenir en compte que, tot i que SARMS com S4 augmenten l'activitat dels andrògens, no és un candidat viable per a la teràpia de reemplaçament hormonal, ja que no aromatitza en estrògens.